Entacapone

• Antiparkinson Agents
• Antidyskinetics
• Central Nervous System Agents
• ATC:N04BX02

• Comtan
• Entacapona [Inn-Spanish]
• Entacapone [Usan:Inn]
• Entacaponum [Inn-Latin]

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C₁₄H₁₅N₃O₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/entac.htm

Entacapone FDA

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305.286 g/mol

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Solid

0.53

Compressa

Per in aggiunta alla levodopa / carbidopa per il trattamento di pazienti affetti da Morbo di Parkinson idiopatico che manifestano segni e sintomi di end-of-dose "wearing-off".

Entacapone viene utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson in aggiunta alla levodopa / carbidopa. Entacapone è un inibitore selettivo e reversibile delle catecol-O-metiltransferasi (COMT). Nei mammiferi, COMT è distribuito attraverso vari organi con la più alta attività nel fegato e nei reni. COMT si verifica anche nel cuore, polmoni, muscoli lisci e scheletrici, del tratto intestinale, riproduttivo organi, ghiandole varie, tessuto adiposo, pelle, cellule del sangue e dei tessuti neuronali, specialmente nelle cellule gliali. COMT catalizza il trasferimento del gruppo metilico di S-adenosil-L-metionina al gruppo fenolico di supporti che contengono una struttura catecolo. Substrati fisiologici di COMT comprendono dopa, catecolamine (dopamina, noradrenalina e adrenalina) e dei loro metaboliti idrossilati. La funzione delle COMT è l'eliminazione di catecoli biologicamente attivi e di alcuni altri metaboliti idrossilati. In presenza di un inibitore della decarbossilasi, COMT diventa il principale enzima per metabolizzare levodopa, , Catalizzando il metabolismo per 3-metossi-4-idrossi-L-fenilalanina (3-OMD) nel cervello e periferia.

Entacapone viene assorbito rapidamente (circa 1 ora). La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale è del 35%.

Effetti collaterali includono aumentare l'incidenza di ipotensione ortostatica, rabdomiolisi grave, discinesia, allucinazioni, ipercinesia, ipocinesia, vertigini, fatigu, effetti gastrointestinali tra cui addominali e nausea diarrea stitichezza dolore

Patients should be instructed to take C.M.A. only as prescribed.

Patients should be informed that hallucinations can occur.

Patients should be advised that they may develop postural (orthostatic) hypotension with or without symptoms such as dizziness, nausea, syncope, and sweating. Hypotension may occur more frequently during initial therapy. Accordingly, patients should be cautioned against rising rapidly after sitting or lying down, especially if they have been doing so for prolonged periods, and especially at the initiation of treatment with COMTAN.

Patients should be advised that they should neither drive a car nor operate other complex machinery until they have gained sufficient experience on C.M.A. to gauge whether or not it affects their mental and/or motor performance adversely. Because of the possible additive sedative effects, caution should be used when patients are taking other CNS depressants in combination with COMTAN.

Patients should be informed that nausea may occur, especially at the initiation of treatment with COMTAN.

Patients should be advised of the possibility of an increase in dyskinesia.

Patients should be advised that treatment with entacapone may cause a change in the color of their urine (a brownish orange discoloration) that is not clinically relevant. In controlled trials, 10% of patients treated with C.M.A. reported urine discoloration compared to 0% of placebo patients.

Although C.M.A. has not been shown to be teratogenic in animals, it is always given in conjunction with levodopa/carbidopa, which is known to cause visceral and skeletal malformations in the rabbit. Accordingly, patients should be advised to notify their physicians if they become pregnant or intend to become pregnant during therapy.

Entacapone is excreted into maternal milk in rats. Because of the possibility that entacapone may be excreted into human maternal milk, patients should be advised to notify their physicians if they intend to breastfeed or are breastfeeding an infant.

Gli esseri umani e altri mammiferi