Entacapone

• Antiparkinson Agents
• Antidyskinetics
• Central Nervous System Agents
• ATC:N04BX02

• Comtan
• Entacapona [Inn-Spanish]
• Entacapone [Usan:Inn]
• Entacaponum [Inn-Latin]

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C₁₄H₁₅N₃O₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/entac.htm

Entacapone FDA

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305.286 g/mol

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Solid

0.53

Tablet

Pour en complément de la lévodopa / carbidopa pour traiter les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique qui connaissent les signes et les symptômes de fin de dose »porter-off".

L'entacapone est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson comme un appoint à la lévodopa / carbidopa. L'entacapone est un inhibiteur sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT). Chez les mammifères, la COMT est distribuée à travers différents organes avec le plus d'activités dans le foie et les reins. COMT se produit également dans le coeur, les poumons, les muscles lisses et squelettiques, le tractus intestinal, reproducteur organes, glandes diverses, le tissu adipeux, la peau, les cellules du sang et les tissus neuronaux, en particulier dans les cellules gliales. COMT catalyse le transfert du groupe méthyle de la S-adénosyl-L-méthionine au groupe phénolique des substrats qui contiennent une structure catéchol. Substrats physiologiques de la COMT incluent dopa, les catécholamines (dopamine, noradrénaline et l'adrénaline) et leurs métabolites hydroxylés. La fonction de la COMT est l'élimination de catéchols biologiquement actives et quelques autres métabolites hydroxylés. En présence d'un inhibiteur de la décarboxylase, la COMT devient la principale enzyme métabolisant pour la lévodopa, , Catalysant le métabolisme de 3-méthoxy-4-hydroxy-L-phénylalanine (3-OMD) dans le cerveau et la périphérie.

L'entacapone est rapidement absorbé (environ 1 heure). La biodisponibilité absolue après administration orale est de 35%.

Effets secondaires incluent augmenter la survenue de l'hypotension orthostatique, une rhabdomyolyse sévère, dyskinésie, hallucinations, hyperkinésie, hypokinésie, vertige, fatigu, des effets gastro-intestinaux incluant nausées e douleurs abdominales diarrhée constipation

Patients should be instructed to take C.M.A. only as prescribed.

Patients should be informed that hallucinations can occur.

Patients should be advised that they may develop postural (orthostatic) hypotension with or without symptoms such as dizziness, nausea, syncope, and sweating. Hypotension may occur more frequently during initial therapy. Accordingly, patients should be cautioned against rising rapidly after sitting or lying down, especially if they have been doing so for prolonged periods, and especially at the initiation of treatment with COMTAN.

Patients should be advised that they should neither drive a car nor operate other complex machinery until they have gained sufficient experience on C.M.A. to gauge whether or not it affects their mental and/or motor performance adversely. Because of the possible additive sedative effects, caution should be used when patients are taking other CNS depressants in combination with COMTAN.

Patients should be informed that nausea may occur, especially at the initiation of treatment with COMTAN.

Patients should be advised of the possibility of an increase in dyskinesia.

Patients should be advised that treatment with entacapone may cause a change in the color of their urine (a brownish orange discoloration) that is not clinically relevant. In controlled trials, 10% of patients treated with C.M.A. reported urine discoloration compared to 0% of placebo patients.

Although C.M.A. has not been shown to be teratogenic in animals, it is always given in conjunction with levodopa/carbidopa, which is known to cause visceral and skeletal malformations in the rabbit. Accordingly, patients should be advised to notify their physicians if they become pregnant or intend to become pregnant during therapy.

Entacapone is excreted into maternal milk in rats. Because of the possibility that entacapone may be excreted into human maternal milk, patients should be advised to notify their physicians if they intend to breastfeed or are breastfeeding an infant.

Les humains et autres mammifères