Categoria
Conivaptan
Marchi,
Conivaptan
Analoghi
Conivaptan
Marchi miscela
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Conivaptan
Formula chimica
C32H26N4O2
Conivaptan
RX link
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Conivaptan
FDA foglio
Conivaptan
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
Conivaptan
Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
Conivaptan
Peso molecolare
498.575 g/mol
Conivaptan
Temperatura di fusione
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Conivaptan
H2O Solubilita
Molto poco solubile (0,15 mg / ml a 23 ° C)
Conivaptan
Stato
Solid
Conivaptan
LogP
5.955
Conivaptan
Forme di dosaggio
Liquido (fiala contiene 20 mg cloridrato conivaptan)
Conivaptan
Indicazione
Per il trattamento di iponatriemia euvolemica (per esempio la sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, o in un quadro di ipotiroidismo, insufficienza surrenalica, malattie polmonari, etc) nei pazienti ospedalizzati.
Conivaptan
Farmacologia
Conivaptan è un nonpeptide, antagonista duplice arginina vasopressina (AVP) V1A e recettori V2. Il livello di AVP nel sangue circolante è fondamentale per la regolazione del bilancio idrico ed elettrolitico e è di solito elevata in entrambi i iponatriemia euvolemica ed ipervolemica. L'effetto AVP è mediata da recettori V2, che sono funzionalmente accoppiati ai canali acquaporina nella membrana apicale delle dotti collettori dei reni. Questi recettori aiutano a mantenere osmolalità plasmatica entro il range normale. L'effetto predominante farmacodinamica conivaptan nel trattamento dell'iponatriemia è attraverso il suo antagonismo V2 di AVP nei dotti renali raccolta, un effetto che si traduce in acquaresi, o l'escrezione di acqua libera. Gli effetti farmacodinamici di conivaptan includono un aumento dell'escrezione di acqua priva (Cioè, il drenaggio dell'acqua efficace [CER]), generalmente accompagnata da una aumentata perdita di liquidi netta, aumentata produzione di urina, e una diminuzione osmolalità delle urine.
Conivaptan
Assorbimento
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Conivaptan
Tossicita
Anche se nessun dato sulla sovradosaggio nell'uomo sono disponibili, conivaptan è stato somministrato come dose di carico 20 mg al giorno 1 seguito da infusione continua di 80 mg / die per 4 giorni in pazienti con iponatriemia e fino a 120 mg / die per 2 giorni in pazienti con CHF. Nessun nuovo tossicità sono stati identificati a questi dosaggi più elevati, ma gli eventi avversi correlati con l'attività farmacologica di conivaptan, ad esempio ipotensione e la sete, , Si sono verificati più frequentemente a questi dosaggi più elevati.
Conivaptan
Informazioni paziente
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Conivaptan
Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi