Conivaptan

• Aquaresis promoters

• Anexate
• Flumazenil [USAN:BAN:INN]
• Flumazenilo [Spanish]
• Flumazenilum [Latin]
• Flumazepil
• Lanexat
• Mazicon
• Romazicon

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C₃₂H₂₆N₄O₂

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Conivaptan FDA

Nessuna informazione disponibile

498.575 g/mol

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Molto poco solubile (0,15 mg / ml a 23 ° C)

Solid

5.955

Liquido (fiala contiene 20 mg cloridrato conivaptan)

Per il trattamento di iponatriemia euvolemica (per esempio la sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, o in un quadro di ipotiroidismo, insufficienza surrenalica, malattie polmonari, etc) nei pazienti ospedalizzati.

Conivaptan è un nonpeptide, antagonista duplice arginina vasopressina (AVP) V1A e recettori V2. Il livello di AVP nel sangue circolante è fondamentale per la regolazione del bilancio idrico ed elettrolitico e è di solito elevata in entrambi i iponatriemia euvolemica ed ipervolemica. L'effetto AVP è mediata da recettori V2, che sono funzionalmente accoppiati ai canali acquaporina nella membrana apicale delle dotti collettori dei reni. Questi recettori aiutano a mantenere osmolalità plasmatica entro il range normale. L'effetto predominante farmacodinamica conivaptan nel trattamento dell'iponatriemia è attraverso il suo antagonismo V2 di AVP nei dotti renali raccolta, un effetto che si traduce in acquaresi, o l'escrezione di acqua libera. Gli effetti farmacodinamici di conivaptan includono un aumento dell'escrezione di acqua priva (Cioè, il drenaggio dell'acqua efficace [CER]), generalmente accompagnata da una aumentata perdita di liquidi netta, aumentata produzione di urina, e una diminuzione osmolalità delle urine.

Nessuna informazione disponibile

Anche se nessun dato sulla sovradosaggio nell'uomo sono disponibili, conivaptan è stato somministrato come dose di carico 20 mg al giorno 1 seguito da infusione continua di 80 mg / die per 4 giorni in pazienti con iponatriemia e fino a 120 mg / die per 2 giorni in pazienti con CHF. Nessun nuovo tossicità sono stati identificati a questi dosaggi più elevati, ma gli eventi avversi correlati con l'attività farmacologica di conivaptan, ad esempio ipotensione e la sete, , Si sono verificati più frequentemente a questi dosaggi più elevati.

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Gli esseri umani e altri mammiferi