Categoria
Conivaptan
Nombres de marca,
Conivaptan
Analogos
Conivaptan
Marca los nombres de mezcla
No information avaliable
Conivaptan
Formula quimica
C32H26N4O2
Conivaptan
RX enlace
No information avaliable
Conivaptan
FDA hoja
Conivaptan
MSDS (hoja de seguridad de materiales)
Conivaptan
Sintesis de referencia
No hay información disponible
Conivaptan
Peso molecular
498.575 g/mol
Conivaptan
Punto de fusion
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Conivaptan
H2O Solubilidad
Muy poco soluble (0,15 mg / ml a 23 ° C)
Conivaptan
Estado
Solid
Conivaptan
LogP
5.955
Conivaptan
Formas de dosificacion
Líquido (ampolla contiene 20 mg de clorhidrato de conivaptán)
Conivaptan
Indicacion
Para el tratamiento de la hiponatremia normovolémica (por ejemplo, el síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, o en el entorno de hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, trastornos pulmonares, etc) en los pacientes hospitalizados.
Conivaptan
Farmacologia
Conivaptán es un antagonista no peptídico, doble de la arginina vasopresina (AVP) V1A y receptores V2. El nivel de la AVP en circulación de la sangre es esencial para la regulación del agua y el equilibrio electrolítico y suele ser elevada en la hiponatremia normovolémica y tanto hipervolemia. El efecto es mediado a través de AVP receptores V2, que son funcionalmente junto a los canales de acuaporina en la membrana apical de la conductos colectores del riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolaridad plasmática dentro del rango normal. El efecto farmacodinámico de conivaptán predominante en el tratamiento de la hiponatremia es a través de su antagonismo V2 de la AVP en los conductos colectores renales, un efecto que resulta en acuaresis, o la excreción de agua libre. Los efectos farmacodinámicos de conivaptán incluyen aumento de la excreción de agua libre (Es decir, la remoción efectiva del agua [CER]) generalmente se acompaña de una mayor pérdida neta de líquidos, aumento de la producción de orina, y la disminución de la osmolaridad urinaria.
Conivaptan
Absorcion
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Conivaptan
Toxicidad
Aunque no hay datos sobre la sobredosis en humanos están disponibles, conivaptán se ha administrado como una dosis de 20 mg de carga en el día 1 seguido de una infusión continua de 80 mg / día durante 4 días en pacientes con hiponatremia y hasta 120 mg / día durante 2 días en pacientes con ICC. No se identificaron nuevos efectos tóxicos en estas dosis más altas, pero, los eventos adversos relacionados con la actividad farmacológica de conivaptán, por ejemplo, hipotensión y la sed , Se produjeron con más frecuencia en estas dosis más altas.
Conivaptan
Informacion de Pacientes
No information avaliable
Conivaptan
Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos