Conivaptan

• Aquaresis promoters

• Anexate
• Flumazenil [USAN:BAN:INN]
• Flumazenilo [Spanish]
• Flumazenilum [Latin]
• Flumazepil
• Lanexat
• Mazicon
• Romazicon

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C₃₂H₂₆N₄O₂

No information avaliable

Conivaptan FDA

No hay información disponible

498.575 g/mol

No information avaliable

Muy poco soluble (0,15 mg / ml a 23 ° C)

Solid

5.955

Líquido (ampolla contiene 20 mg de clorhidrato de conivaptán)

Para el tratamiento de la hiponatremia normovolémica (por ejemplo, el síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, o en el entorno de hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, trastornos pulmonares, etc) en los pacientes hospitalizados.

Conivaptán es un antagonista no peptídico, doble de la arginina vasopresina (AVP) V1A y receptores V2. El nivel de la AVP en circulación de la sangre es esencial para la regulación del agua y el equilibrio electrolítico y suele ser elevada en la hiponatremia normovolémica y tanto hipervolemia. El efecto es mediado a través de AVP receptores V2, que son funcionalmente junto a los canales de acuaporina en la membrana apical de la conductos colectores del riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolaridad plasmática dentro del rango normal. El efecto farmacodinámico de conivaptán predominante en el tratamiento de la hiponatremia es a través de su antagonismo V2 de la AVP en los conductos colectores renales, un efecto que resulta en acuaresis, o la excreción de agua libre. Los efectos farmacodinámicos de conivaptán incluyen aumento de la excreción de agua libre (Es decir, la remoción efectiva del agua [CER]) generalmente se acompaña de una mayor pérdida neta de líquidos, aumento de la producción de orina, y la disminución de la osmolaridad urinaria.

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Aunque no hay datos sobre la sobredosis en humanos están disponibles, conivaptán se ha administrado como una dosis de 20 mg de carga en el día 1 seguido de una infusión continua de 80 mg / día durante 4 días en pacientes con hiponatremia y hasta 120 mg / día durante 2 días en pacientes con ICC. No se identificaron nuevos efectos tóxicos en estas dosis más altas, pero, los eventos adversos relacionados con la actividad farmacológica de conivaptán, por ejemplo, hipotensión y la sed , Se produjeron con más frecuencia en estas dosis más altas.

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Humanos y otros mamíferos