Clomifene citrate (JP14)

• Estrogen Antagonists
• Fertility Agents, Female
• Selective Estrogen Receptor Modulators
• ATC:G03GB02

• Chlomaphene
• Chloramifene
• Chloramiphene
• Cisclomiphene
• Clomid
• Clomid (TN)
• Clomifene citrate
• Clomifene citrate (JP14)
• Clomifeno
• Clomiphene
• Clomiphene B
• Clomiphene Citrate
• Clomiphene citrate (Z,E)
• Clomiphene dihydrogen citrate
• Clomivid
• Clomphid
• Clostilbegyt
• Dyneric
• Genozym
• Ikaclomin
• Milophene
• Omifin
• Racemic clomiphene citrate
• Serophene
• Serophene citrate
• Zuclomiphene citrate

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C₂₆H₂₈ClNO

http://www.rxlist.com/cgi/generic/clomiph.htm

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405.959 g/mol

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Leggermente solubile

Solid

7.496

Capsula; liquidi; Polvere di Tablet; Tablet (effervescente)

Utilizzato principalmente in infertilità femminile a causa di anovulazione (ad esempio per la sindrome dell'ovaio policistico). In alcuni paesi, si è registrato anche per l'uso negli uomini.

Clomifene (precedentemente clomifene) è un somministrati per via orale, non steroidei, stimolante ovulatorio che agisce come un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno (SERM). Clomifene possono portare all'ovulazione multipla, e quindi aumentando il rischio di gemelli. In confronto a FSH purificato, il tasso di sindrome da iperstimolazione ovarica è bassa. Ci può essere un aumentato rischio di cancro ovarico, e aumento di peso. Clomifene è grado di interagire con i recettori degli estrogeni tessuti contenenti, tra l'ipotalamo, ipofisi, ovaio, endometrio, vagina e collo dell'utero. Può competere con estrogeni per estrogeno-recettoriale siti e può ritardare il rifornimento dei recettori degli estrogeni intracellulare. Clomifene avvia una serie di eventi endocrini si conclude con un aumento delle gonadotropine preovulatoria e conseguente rottura del follicolo. L'evento endocrino prima risposta ad un ciclo di terapia clomifene, è un aumento del rilascio di gonadotropine dell'ipofisi. Questo steroidogenesi iniziati e follicologenesi con conseguente crescita del follicolo ovarico e un aumento del livello circolante di estradiolo. A seguito di ovulazione, il progesterone plasmatici di estradiolo e l'aumento e la caduta come farebbero in un ciclo ovulatorio normale.

Sulla base di primi studi con 14 C-marcato clomifene, il farmaco ha dimostrato di essere facilmente assorbiti per via orale nell'uomo.

La DL50 acuta orale di clomifene è 1700 mg / kg nel topo e 5750 mg / kg nei ratti. La dose tossica nell'uomo non è noto. Gli effetti tossici che accompagna sovradosaggio acuto di clomifene non sono stati segnalati. Segni e sintomi di sovradosaggio a seguito dell'uso di più della dose raccomandata durante la terapia con clomifene comprendono nausea, vomito, vampate vasomotorie, annebbiamento della vista, macchie o lampeggia, scotomi, alle ovaie allargamento con dolore pelvico o addominale.

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Gli esseri umani e altri mammiferi