Categoria
Bosentan
Marchi,
Bosentan
Analoghi
Bosentan
Marchi miscela
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Bosentan
Formula chimica
C27H29N5O6S
Bosentan
RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tracleer.htm
Bosentan
FDA foglio
Bosentan
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
Bosentan
Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
Bosentan
Peso molecolare
551.615 g/mol
Bosentan
Temperatura di fusione
No information avaliable
Bosentan
H2O Solubilita
Scarsamente solubili in acqua (1,0 mg/100 ml) e in soluzione acquosa a pH basso (0,1 mg/100 ml a pH 1.1 e 4.0; 0,2 mg/100 ml a pH 5,0). Aumenta la solubilità a valori di pH superiori (43 mg/100 ml a pH 7,5).
Bosentan
Stato
Solid
Bosentan
LogP
4.625
Bosentan
Forme di dosaggio
62,5 mg e 125 mg compresse rivestite con film
Bosentan
Indicazione
Usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH), per migliorare la capacità di esercizio e di diminuire il tasso di peggioramento clinico (in pazienti con l'OMS classe III o IV, i sintomi).
Bosentan
Farmacologia
Bosentan appartiene a una classe di farmaci conosciuti come antagonisti dei recettori dell'endotelina (ERA). I pazienti con PAH hanno elevati livelli di endotelina, un potente costrittore dei vasi sanguigni, nel plasma e nel tessuto polmonare. . Il bosentan blocca il legame di endotelina ai suoi recettori, negando in tal modo gli effetti deleteri di endotelina.
Bosentan
Assorbimento
La biodisponibilità assoluta è circa il 50% e il cibo non influenza l'assorbimento.
Bosentan
Tossicita
Il bosentan è stato somministrato in dose singola fino a 2400 mg in volontari sani, o fino a 2000 mg / die per 2 mesi nei pazienti senza gravi conseguenze cliniche. L'effetto collaterale più comune è stata mal di testa di intensità lieve-moderata. Nel ciclosporina Uno studio di interazione, in cui dosi di 500 e 1000 mg bid del bosentan sono somministrati in concomitanza con ciclosporina A, le concentrazioni plasmatiche di valle bosentan aumentato di 30 volte, con conseguente forte mal di testa, nausea e vomito, ma senza eventi avversi gravi. Lieve diminuzione della pressione arteriosa e aumento della frequenza cardiaca sono stati osservati. Non vi è alcun specifico esperienza di sovradosaggio con bosentan oltre le dosi sopra descritte. Sovradosaggio massiccio può provocare ipotensione pronunciata con necessità di supporto cardiovascolare attivo.
Bosentan
Informazioni paziente
Bosentan
Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi