Bosentan

• Antihypertensive Agents
• ATC:C02KX01

• Tracleer

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C₂₇H₂₉N₅O₆S

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tracleer.htm

Bosentan FDA

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551.615 g/mol

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Muy poco soluble en agua (1,0 mg/100 ml) y en soluciones acuosas a pH bajo (0,1 mg/100 ml a un pH de 1,1 y 4,0, 0,2 mg/100 ml a un pH de 5,0). Aumenta la solubilidad a valores de pH más alto (43 mg/100 ml a un pH de 7,5).

Solid

4.625

62,5 mg y 125 mg comprimidos recubiertos con película

Utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP), para mejorar la capacidad de ejercicio y para disminuir la tasa de empeoramiento clínico (en pacientes con la OMS clase III o IV los síntomas).

Bosentan pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antagonistas de los receptores de la endotelina (ARE). Los pacientes con HAP tienen niveles elevados de endotelina, un potente constrictor de los vasos sanguíneos, en su plasma y tejido pulmonar. . Bosentan bloquea la unión de la endotelina a sus receptores, anulando así los efectos perjudiciales de la endotelina.

Biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50% y los alimentos no afecta la absorción.

Bosentan se ha dado en una sola dosis de hasta 2400 mg en voluntarios sanos, o de hasta 2000 mg / día durante 2 meses en los pacientes, sin ningún tipo de consecuencias clínicas importantes. El efecto secundario más frecuente fue la cefalea de intensidad leve a moderada. En la ciclosporina Un estudio de interacción, en el que las dosis de la oferta de 500 mg y 1000 de bosentan se administra de forma concomitante con ciclosporina A las concentraciones mínimas, de plasma bosentan aumento de 30 veces, resultando en dolor de cabeza intenso, náuseas y vómitos, pero sin efectos adversos graves. Una disminución leve de la presión arterial y el aumento de la frecuencia cardiaca se observaron. No hay ninguna específica experiencia de la sobredosis de bosentan más allá de las dosis descritas anteriormente. Sobredosis masiva puede provocar una hipotensión marcada que requerirá soporte cardiovascular activo.

Humanos y otros mamíferos