Categoria
Bespar
Marchi,
Bespar
Analoghi
Bespar
Marchi miscela
No information avaliable
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Formula chimica
C21H31N5O2
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/buspir.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
US Pat. 3,717,634 (1973)
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Peso molecolare
385.503 g/mol
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Temperatura di fusione
201.5-202.5oC
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H2O Solubilita
21,4 mg / L
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Stato
Solid
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LogP
1.238
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Forme di dosaggio
Compressa (5 mg, 10 mg)
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Indicazione
Per la gestione dei disturbi d'ansia o di breve termine dei sintomi di ansia, e anche come augmention di SSRI-trattamento contro la depressione.
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Farmacologia
Buspirone è utilizzato nel trattamento di ansia generalizzata dove ha vantaggi rispetto ad altri farmaci ansiolitici perché non causare sedazione (sonnolenza) e non provoca dipendenza fisica o tolleranza. Buspirone differisce dalla tipica ansiolitici benzodiazepine in quanto non esercitare effetti anticonvulsivanti o miorilassanti. Manca anche l'effetto sedativo prominente che è associato a più ansiolitici tipici. studi preclinici in vitro hanno dimostrato che buspirone ha un'alta affinità per i recettori serotoninergici (5-HT1A) recettori. Buspirone ha nessuna affinità significativa per i recettori delle benzodiazepine e non modifica il legame GABA in vitro o in vivo quando testati in modelli preclinici. Buspirone è moderata affinità per il cervello i recettori D2 della dopamina. Alcuni studi suggeriscono che buspirone può avere indiretti effetti su altri sistemi di neurotrasmettitori.
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Assorbimento
Rapidamente assorbito nell'uomo. La biodisponibilità è bassa e variabile (circa il 5%) a causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio.
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Tossicita
Via orale, ratto LD50 = 136 mg / kg. Sintomi di sovradosaggio includere vertigini, sonnolenza, nausea o vomito, mal di stomaco forte, e gli alunni insolitamente piccoli.
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Informazioni paziente
Buspirone is used for the treatment of nervousness and anxiety. Optimum results are usually seen after three to
four weeks of treatment. This medication may be taken with or without food. Inform your physican if you are pregnant
or nursing. Buspirone may cause dizziness and drowsiness; use caution while driving or operating hazardous machinery.
Do not take any other sedating drugs or drink alcohol while taking this medication. Do not take this medication with
a monoamine oxidase inhibitor. Notify physician if you develop muscle spasms, uncontrolled twitching in the face and
body, or uncontrolled tongue movements.
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi