Tolcapone

• Antiparkinson Agents
• Antidyskinetics
• Central Nervous System Agents
• ATC:N04BX01

• Tasmar

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C₁₄H₁₁NO₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tolcapone.htm

Tolcapone FDA

Tolcapone MSDS

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273.241 g/mol

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Solid

1.868

Tablet

Pour le traitement de la maladie de Parkinson

Tolcapone est un inhibiteur sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT). Chez les humains, la COMT est distribué dans toute divers organes. COMT catalyse le transfert du groupe méthyle de la S- adénosyl-L-méthionine au groupe phénolique des substrats qui contiennent une structure catéchol. Substrats physiologiques de la COMT incluent dopa, les catécholamines (dopamine, noradrénaline, adrénaline) et leurs métabolites hydroxylés. La fonction de la COMT est l'élimination de catéchols biologiquement actives et quelques autres métabolites hydroxylés. En présence d'un inhibiteur de la décarboxylase, la COMT devient la importante d'enzymes métabolisant pour catalyser le métabolisme lévodopa en 3-méthoxy-4-hydroxy-L-phénylalanine (3-OMD) dans le cerveau et la périphérie. Lorsque tolcapone est administré en association avec la lévodopa et un aromatiques inhibiteur de la décarboxylase d'acide aminé, comme la carbidopa, les taux plasmatiques de lévodopa sont plus soutenu que, après l'administration de lévodopa et inhibiteur de la aromatique décarboxylase des acides aminés seuls. Il est croit que ces taux plasmatiques soutenue du résultat lévodopa en plus la stimulation dopaminergique constante dans le cerveau, conduisant à des effets plus importants sur les signes et les symptômes de la maladie de Parkinson chez les patients ainsi que l'augmentation lévodopa effets néfastes, nécessitant parfois une diminution de la dose de lévodopa.

rapidement absorbé (biodisponibilité absolue est d'environ 65%)

DL50 = 1600 mg / kg (par voie orale chez le rat)

PATIENT INFORMATION

Tolcapone, an inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT), is used in the treatment of Parkinson's disease as an adjunct to levodopa/carbidopa therapy.

Tolcapone, should not be used by patients until there has been a complete discussion of the risks and the patient has provided written informed consent.

Patients should know about clinical signs and symptoms that suggest the onset of hepatic injury (persistent nausea, fatigue, lethargy, anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, and right upper quadrant tenderness)

Patients should know about the risk of hepatic failure while using Tolcapone.

There is a need to have regular blood tests to monitor liver enzymes for the patients.

Because of the possible additive sedative effects, caution should be used when patients are taking other CNS depressants in combination with Tolcapone.

Les humains et autres mammifères