Tolcapone

• Antiparkinson Agents
• Antidyskinetics
• Central Nervous System Agents
• ATC:N04BX01

• Tasmar

No information avaliable

C₁₄H₁₁NO₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tolcapone.htm

Tolcapone FDA

Tolcapone MSDS

No hay información disponible

273.241 g/mol

No information avaliable

No hay información disponible

Solid

1.868

Tableta

Para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson

El tolcapone es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). En los seres humanos, la COMT se distribuye a través los diversos órganos. COMT cataliza la transferencia del grupo metilo de la S- adenosil-L-metionina en el grupo fenólico de los sustratos que contienen una estructura catecol. Sustratos fisiológicos de COMT son dopa, las catecolaminas (dopamina, noradrenalina, adrenalina) y sus metabolitos hidroxilados. La función de la COMT es la eliminación de los catecoles biológicamente activos y algunos otros metabolitos hidroxilados. En presencia de un inhibidor de la descarboxilasa, la COMT se convierte en el principal enzima para metabolizar la levodopa catalizar el metabolismo de 3-metoxi-4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) en el cerebro y la periferia. Cuando tolcapona se da en combinación con levodopa y aromático inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos, como la carbidopa, los niveles plasmáticos de la levodopa son más sostenido que después de la administración de levodopa y un inhibidor aromático descarboxilasa de aminoácidos solos. Es cree que estos niveles plasmáticos sostenidos de la levodopa en el resultado más constante estimulación dopaminérgica en el cerebro, dando lugar a mayores efectos sobre los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson en pacientes así como el aumento de levodopa efectos adversos, requiriendo a veces una disminución en la dosis de levodopa.

absorbe rápidamente (biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 65%)

DL50 = 1600 mg / kg (por vía oral en ratas)

PATIENT INFORMATION

Tolcapone, an inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT), is used in the treatment of Parkinson's disease as an adjunct to levodopa/carbidopa therapy.

Tolcapone, should not be used by patients until there has been a complete discussion of the risks and the patient has provided written informed consent.

Patients should know about clinical signs and symptoms that suggest the onset of hepatic injury (persistent nausea, fatigue, lethargy, anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, and right upper quadrant tenderness)

Patients should know about the risk of hepatic failure while using Tolcapone.

There is a need to have regular blood tests to monitor liver enzymes for the patients.

Because of the possible additive sedative effects, caution should be used when patients are taking other CNS depressants in combination with Tolcapone.

Humanos y otros mamíferos