RU-0211

• Anticancer Agent

• Amitiza
• RU-0211

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C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃

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RU-0211 FDA

Aucune information disponible

464.825 g/mol

No information avaliable

Pratiquement insoluble (comme le sel de tosylate)

Solid

3.671

Comprimés (orale, 200 mg)

Pour le traitement des patients atteints de carcinome rénal avancé.

Le sorafénib est un inhibiteur de kinases multiples ciblant plusieurs sérine / thréonine et tyrosine kinases récepteurs. Il est généralement disponible en tant que sel de tosylate. Le sorafénib est un inhibiteur de kinases multiples qui diminue la tumeur la prolifération cellulaire in vitro. Le sorafenib inhibe la croissance tumorale de l'adénocarcinome rénal murin, RENCA, et plusieurs autres xénogreffes tumorales humaines chez des souris athymiques. Une réduction dans l'angiogenèse tumorale survient dans certains modèles de xénogreffes de tumeurs.

La biodisponibilité relative moyenne est 38-49% pour la forme de comprimés, comparativement à une solution buvable. Avec un repas riche en graisses, la biodisponibilité est réduite de 29% par rapport à l'administration à jeun.

La plus forte dose de sorafenib est cliniquement étudié 800 mg deux fois par jour. Les réactions indésirables observées à cette dose étaient principalement des diarrhées et des manifestations dermatologiques. Aucune information n'est disponible sur les symptômes de surdosage aigu chez l'animal en raison de la saturation de l'absorption dans les études de toxicité aiguë menées chez l'animal.

Les humains et autres mammifères