Categorie
Isoten
Les marques,
Isoten
Analogs
Isoten
Les marques melange
Ziac (bisoprolol + hydrochlorothiazide)
Isoten
Formule chimique
C18H31NO4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/bisoprolol.htm
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FDA fiche
Isoten
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
R. Jonas et al;. Brevet US. 4.258.062 (1978,1981)
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Poids moleculaire
325.443 g/mol
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Point de fusion
100 oC
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H2O Solubilite
2240 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
3.185
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Formes pharmaceutiques
Comprimés (5 et 10 mg)
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Indication
Pour la gestion de l'hypertension et un traitement prophylactique de l'angine de poitrine et l'insuffisance cardiaque.
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Pharmacologie
Le bisoprolol est un avantage concurrentiel, bêta (1)-sélectif (cardiosélectif) antagonistes adrénergiques. Le bisoprolol est utilisé pour traiter l'hypertension, les arythmies, les maladies coronariennes, le glaucome, et est également utilisé pour réduire non fatal d'événements cardiaques chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque. L'activation de la bêta (1)-récepteurs (principalement situés dans le coeur) par l'adrénaline augmente la fréquence cardiaque et la pression artérielle et le coeur consomme plus d'oxygène. Des médicaments tels que le bisoprolol qui bloquent ces récepteurs ont donc l'effet inverse: ils diminuent la fréquence cardiaque et la pression artérielle et sont donc utilisés dans des conditions où le coeur lui-même est privé d'oxygène. Ils sont couramment prescrits chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. En outre, les bêta-(1)-bloquants sélectifs empêcher la libération de la rénine, qui est une hormone produite par les reins qui conduit à une constriction des vaisseaux sanguins. Le bisoprolol est lipophile et ne présente pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) ou de la membrane stabilisation de l'activité.
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Absorption
80%
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Toxicite
Oral, souris: DL50 = 100 mg / kg; peau, lapin: DL50 = 200 mg / kg; peau, le rat: DL50 = 500 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent une insuffisance cardiaque congestive (marquée par le gain de poids soudaine, l'enflure des jambes, , Les pieds et les chevilles, la fatigue et essoufflement), difficile ou une respiration laborieuse, une pression artérielle basse, une hypoglycémie, et pouls lent.
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Information pour les patients
Patients especially those with coronary artery disease should be warned about discontinuing use of ZEBETA without
a physician's supervision. Patients should also be advised to consult a physician if any difficulty in breathing
occurs, or if they develop signs or symptoms of congestive heart failure or excessive bradycardia.
Patients subject to spontaneous hypoglycemia, or diabetic patients receiving insulin or oral hypoglycemic agents
should be cautioned that beta-blockers may mask some of the manifestations of hypoglycemia, particularly tachycardia,
and bisoprolol fumarate should be used with caution. Patients should know how they react to this medicine before they
operate automobiles and machinery or engage in other tasks requiring alertness.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères