Categorie
Duretic
Les marques,
Duretic
Analogs
Duretic
Les marques melange
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Duretic
Formule chimique
C10H13NO3
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/metyrosine.htm
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FDA fiche
Duretic
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
195.215 g/mol
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Point de fusion
312.5 oC
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H2O Solubilite
Très légèrement soluble
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Etat
Solid
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LogP
-1.475
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Formes pharmaceutiques
Gélules pour administration orale (250 mg)
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Indication
Pour une utilisation dans le traitement des patients atteints de phéochromocytome pour la préparation préopératoire des patients à la chirurgie, la gestion des patients lorsque la chirurgie est contre-indiquée, et le traitement chronique des patients atteints de phéochromocytome malin.
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Pharmacologie
Chez les patients avec phéochromocytome, qui produisent des quantités excessives de la noradrénaline et l'adrénaline, l'administration d'un à quatre grammes de métyrosine par jour a réduit la biosynthèse des catécholamines à partir environ 35 à 80 pour cent tel que mesuré par l'excrétion totale de catécholamines et leurs métabolites (métanéphrines et acide vanillylmandélique). L'effet maximum biochimique se produit habituellement dans deux ou trois jours, et la concentration urinaire de catécholamines et leurs métabolites revient habituellement aux valeurs prétraitement dans les trois à quatre jours après métyrosine est interrompue. La plupart des patients atteints de phéochromocytome traités avec l'expérience métyrosine diminué la fréquence et la sévérité des crises hypertensives avec leurs maux de tête, nausées, transpiration, et la tachycardie. Chez les patients qui répondent, la pression artérielle diminue progressivement au cours des deux premiers jours de traitement avec métyrosine; après le retrait, la pression artérielle augmente habituellement de façon graduelle à des valeurs prétraitement dans les deux à trois jours.
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Absorption
Eh bien absorbé par le tractus gastro-intestinal.
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Toxicite
Les signes de surdosage métyrosine comprennent ceux des effets du système nerveux central observées chez certains patients, même à faibles doses. À des doses supérieures à 2000 mg / jour, un certain degré de sédation ou sensation de fatigue peut persister. Des doses de 2000-4000 mg / jour peut entraîner de l'anxiété ou la dépression agitée, les effets neuromusculaires (y compris les tremblements fins des mains, des tremblements brute du tronc, le resserrement de la mâchoire avec un trismus) ), La diarrhée, la salivation et une diminution de la bouche sèche. La toxicité aiguë de métyrosine était de 442 mg / kg et 752 mg / kg chez la souris et le rat femelle respectivement.
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Information pour les patients
No information avaliable
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères