Categoria
Racemic clomiphene citrate
Marchi,
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Analoghi
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Marchi miscela
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Formula chimica
C26H28ClNO
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/clomiph.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
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Peso molecolare
405.959 g/mol
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Temperatura di fusione
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H2O Solubilita
Leggermente solubile
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Stato
Solid
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LogP
7.496
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Forme di dosaggio
Capsula; liquidi; Polvere di Tablet; Tablet (effervescente)
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Indicazione
Utilizzato principalmente in infertilità femminile a causa di anovulazione (ad esempio per la sindrome dell'ovaio policistico). In alcuni paesi, si è registrato anche per l'uso negli uomini.
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Farmacologia
Clomifene (precedentemente clomifene) è un somministrati per via orale, non steroidei, stimolante ovulatorio che agisce come un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno (SERM). Clomifene possono portare all'ovulazione multipla, e quindi aumentando il rischio di gemelli. In confronto a FSH purificato, il tasso di sindrome da iperstimolazione ovarica è bassa. Ci può essere un aumentato rischio di cancro ovarico, e aumento di peso. Clomifene è grado di interagire con i recettori degli estrogeni tessuti contenenti, tra l'ipotalamo, ipofisi, ovaio, endometrio, vagina e collo dell'utero. Può competere con estrogeni per estrogeno-recettoriale siti e può ritardare il rifornimento dei recettori degli estrogeni intracellulare. Clomifene avvia una serie di eventi endocrini si conclude con un aumento delle gonadotropine preovulatoria e conseguente rottura del follicolo. L'evento endocrino prima risposta ad un ciclo di terapia clomifene, è un aumento del rilascio di gonadotropine dell'ipofisi. Questo steroidogenesi iniziati e follicologenesi con conseguente crescita del follicolo ovarico e un aumento del livello circolante di estradiolo. A seguito di ovulazione, il progesterone plasmatici di estradiolo e l'aumento e la caduta come farebbero in un ciclo ovulatorio normale.
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Assorbimento
Sulla base di primi studi con 14 C-marcato clomifene, il farmaco ha dimostrato di essere facilmente assorbiti per via orale nell'uomo.
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Tossicita
La DL50 acuta orale di clomifene è 1700 mg / kg nel topo e 5750 mg / kg nei ratti. La dose tossica nell'uomo non è noto. Gli effetti tossici che accompagna sovradosaggio acuto di clomifene non sono stati segnalati. Segni e sintomi di sovradosaggio a seguito dell'uso di più della dose raccomandata durante la terapia con clomifene comprendono nausea, vomito, vampate vasomotorie, annebbiamento della vista, macchie o lampeggia, scotomi, alle ovaie allargamento con dolore pelvico o addominale.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi