Categorie
Marcaina
Les marques,
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Analogs
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Les marques melange
Marcaine E 0.25% Liq Prt (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E 2.5 Mg/Ml (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E 5.0 Mg/Ml (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E Liq Prt 0.50% (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Sensorcaine 0.5% with Epinephrine (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Sensorcaine Forte (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate)
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Formule chimique
C18H28N2O
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/bupivacaine.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
288.428 g/mol
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Point de fusion
107-108 oC
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H2O Solubilite
2400 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
3.987
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Formes pharmaceutiques
Liquide (pour injection); Solution
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Indication
Pour la production d'anesthésie locale ou régionale ou d'une analgésie pour la chirurgie, pour les procédures de chirurgie buccale, pour les procédures diagnostiques et thérapeutiques, et pour les procédures d'obstétrique.
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Pharmacologie
La bupivacaïne est un largement utilisé anesthésique local. La bupivacaïne est souvent administré par injection épinière avant arthroplastie totale de hanche. Il est aussi couramment injecté dans des sites plaie chirurgicale afin de réduire douleur qui dure jusqu'à 20 heures après la chirurgie. En comparaison à d'autres anesthésiques locaux, il a une longue durée d'action. Il est aussi le plus toxique pour le coeur lorsqu'il est administré à fortes doses. Ce problème a conduit à l'utilisation d'autres longue durée d'action des anesthésiques locaux: ropivacaïne et la lévobupivacaïne. La lévobupivacaïne est un dérivé, spécifiquement un énantiomère, la bupivacaïne. L'absorption systémique des anesthésiques locaux produit des effets sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central. À des concentrations sanguines aux doses thérapeutiques, les changements dans la conduction cardiaque, l'excitabilité, réfractaire, la contractilité, et de la résistance vasculaire périphérique sont minimes. Cependant, les concentrations sanguines toxiques dépriment la conduction cardiaque et de l'excitabilité, qui peut conduire à bloc auriculo-ventriculaire, des arythmies ventriculaires et de arrêt cardiaque, provoquant parfois des accidents mortels. En outre, la contractilité du myocarde est déprimée et se produit une vasodilatation périphérique, conduisant à une diminution du débit cardiaque et la pression artérielle. . Suite à l'absorption systémique, les anesthésiques locaux peuvent produire une stimulation du système nerveux central, la dépression ou les deux.
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Absorption
Le taux d'absorption systémique des anesthésiques locaux dépend de la dose totale et la concentration de médicament administré, la voie d'administration, la vascularisation du site d'administration, et la présence ou l'absence d'adrénaline dans la solution anesthésique.
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Toxicite
La dose moyenne de la saisie bupivacaïne chez les singes rhésus a été de 4,4 mg / kg avec la concentration plasmatique artérielle moyenne de 4,5 mcg / mL. La voie intraveineuse et sous-cutanée DL 50 chez la souris est de 6 à 8 mg / kg et 38 à 54 mg / kg respectivement. De récentes données cliniques provenant de patients éprouvent un anesthésique local convulsions induites en évidence un développement rapide de l'hypoxie, l'hypercapnie et l'acidose avec la bupivacaïne moins d'une minute après l'apparition des convulsions. Ces observations suggèrent que la consommation d'oxygène et la production de dioxyde de carbone sont fortement augmentées au cours des convulsions anesthésique local et de souligner la importance de la ventilation immédiate et efficace avec l'oxygène qui peut éviter un arrêt cardiaque.
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Information pour les patients
When appropriate, patients should be informed in advance that they may experience temporary loss of sensation and motor activity, usually in the lower half of the body following proper administration of caudal or lumbar epidural anesthesia. Also, when appropriate, the physician should discuss other information including adverse reactions in the Sensorcaine package insert.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères