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Fenoldopam mesylate
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Fenoldopam mesylate
Analogs
Fenoldopam mesylate
Les marques melange
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Formule chimique
C20H32F2O5
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RX lien
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FDA fiche
Fenoldopam mesylate
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
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Poids moleculaire
390.462 g/mol
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Point de fusion
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H2O Solubilite
Pratiquement insoluble
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Etat
Solid
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LogP
4.453
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Formes pharmaceutiques
Capsule (24 mg)
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Indication
Pour le traitement de la constipation idiopathique chronique chez la population adulte.
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Pharmacologie
La constipation idiopathique chronique est généralement définie par le passage peu fréquentes ou difficiles des selles. Les signes et les symptômes associés à la constipation idiopathique chronique (ie, des douleurs abdominales ou d'inconfort, ballonnements, l'effort, et des selles dures ou grumeleuses) peut être le résultat de la motilité colique anormale qui peut retarder le transit du contenu intestinal et d'entraver l'évacuation du contenu rectal. Une approche pour le traitement de la constipation idiopathique chronique est la sécrétion de liquide dans la lumière abdominale à travers l'activation des canaux chlorure dans la membrane apicale de l'épithélium gastro-intestinal. . Lubiprostone est un agissant localement activateur des canaux chlorure qui renforce le chlorure de riches sécrétion du liquide intestinal sans altérer de sodium et de potassium concentrations dans le sérum.
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Absorption
Lubiprostone a une faible disponibilité systémique après administration orale et les concentrations de la lubiprostone dans le plasma sont en dessous du niveau de quantification (10 pg / mL).
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Toxicite
Dans une étude de phase 1 définitives repolarisation cardiaque, 51 patients ont reçu une dose orale unique de 144 mcg de lubiprostone, soit 6 fois la dose normale d'administration unique. Trente-neuf (39) des 51 patients ont présenté un événement indésirable. Les événements indésirables rapportés chez> 1% de ce groupe sont les suivants: nausées (45,1%), vomissements (27,5%), diarrhée (25,5%), étourdissements (17,6%), en vrac ou selles liquides (13,7%), céphalées (11,8%), nausées (7,8%), douleurs abdominales (5,9%), bouffées vasomotrices ou bouffées de chaleur (5,9%), dyspnée (3,9%), pâleur (3,9%), gêne gastrique ( 3,9%), syncope (3,9%), supérieure de l'abdomen la douleur (2,0%), anorexie (2,0%), asthénie (2,0%), douleurs à la poitrine (2,0%), sécheresse buccale (2,0%), l'hyperhidrose (2,0%), irritation de la peau (2,0%) et l'épisode vaso-vagale (2,0% ).
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères