Clomifene citrate

• Estrogen Antagonists
• Fertility Agents, Female
• Selective Estrogen Receptor Modulators
• ATC:G03GB02

• Chlomaphene
• Chloramifene
• Chloramiphene
• Cisclomiphene
• Clomid
• Clomid (TN)
• Clomifene citrate
• Clomifene citrate (JP14)
• Clomifeno
• Clomiphene
• Clomiphene B
• Clomiphene Citrate
• Clomiphene citrate (Z,E)
• Clomiphene dihydrogen citrate
• Clomivid
• Clomphid
• Clostilbegyt
• Dyneric
• Genozym
• Ikaclomin
• Milophene
• Omifin
• Racemic clomiphene citrate
• Serophene
• Serophene citrate
• Zuclomiphene citrate

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C₂₆H₂₈ClNO

http://www.rxlist.com/cgi/generic/clomiph.htm

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405.959 g/mol

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Légèrement soluble

Solid

7.496

Capsule; Liquide; Poudre; Tablet; Tablet (effervescents)

Utilisé principalement dans l'infertilité féminine due à une anovulation (par exemple due à un syndrome des ovaires polykystiques). Dans certains pays, il est également homologué pour une utilisation chez les hommes.

Clomifene (précédemment clomifène) est un administré par voie orale, non stéroïdiens, stimulant ovulatoire qui agit comme un modulateur des récepteurs d'œstrogènes sélectifs (SERM). Clomifene peut conduire à une ovulation multiple, et augmentant ainsi le risque de jumeaux. En comparaison à la FSH purifiée, le taux de syndrome d'hyperstimulation ovarienne est faible. Il peut y avoir un risque accru de cancer de l'ovaire, et le gain de poids. Clomifene est capables d'interagir avec des récepteurs des oestrogènes tissus contenant, y compris l'hypothalamus, l'hypophyse, ovaire, endomètre, du vagin et du col utérin. Il peut rivaliser avec l'œstrogène pour les récepteurs d'estrogènes contraignant sites et peut retarder la reconstitution des récepteurs des oestrogènes intracellulaires. Clomifene initie une série d'événements endocriniens culminant dans un élan de gonadotrophine et de la rupture folliculaire préovulatoire ultérieures. L'événement endocrinien première réponse à un cours de thérapie de clomifène, une augmentation de la libération des gonadotrophines hypophysaires. Cette stéroïdogenèse initie et folliculogenèse résultant de la croissance du follicule ovarien et une augmentation du taux circulant d'estradiol. Après l'ovulation, la progestérone plasmatique et de l'élévation et la chute d'estradiol comme ils le feraient dans un cycle ovulatoire normal.

Basé sur les premières études avec marqué au 14 C de clomifène, le médicament a été montré pour être facilement absorbé par voie orale chez l'homme.

La DL50 orale aiguë de clomifène est de 1700 mg / kg chez la souris et 5750 mg / kg chez le rat. La dose toxique chez l'homme n'est pas connue. Les effets toxiques aigus de surdosage accompagne clomifène n'ont pas été signalés. Signes et les symptômes d'un surdosage en raison de l'utilisation de plus que la dose recommandée pendant le traitement de clomifène inclure des nausées, des vomissements, des bouffées vasomotrices, vision brouillée, des taches ou clignote, scotomes, de l'ovaire l'élargissement des douleurs pelviennes ou abdominales.

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Les humains et autres mammifères