Clofazimine

• Antimycobacterials
• Leprostatic Agents
• Dyes
• Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal
• ATC:J04BA01

• Chlofazimine
• Clofazimina [INN-Spanish]
• Clofazimine [USAN:BAN:INN]
• Clofaziminum [INN-Latin]
• Lampren
• Lamprene

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C₂₇H₂₂Cl₂N₄

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/clofazimine.htm

Clofazimine FDA

Aucune information disponible

473.396 g/mol

210-212 ^oC

0,225 mg / L (pratiquement insoluble)

Solid

7.132

Capsule (50 mg)

Pour le traitement de la lèpre lépromateuse, y compris la lèpre lépromateuse résistant à la dapsone et la lèpre lépromateuse compliquée par l'érythème noueux lépreux.

La clofazimine exerce un effet bactéricide sur lente Mycobacterium leprae (bacille de Hansen). Clofazimine inhibe la croissance des mycobactéries et se lie préférentiellement à l'ADN de mycobactéries. La clofazimine exerce également propriétés anti-inflammatoires dans le contrôle de l'érythème noueux lépreux réactions. La clofazimine est très lipophile et a tendance à se déposer principalement dans les tissus adipeux et les cellules du système réticulo-endothélial système. Il est repris par des macrophages dans l'organisme. Mesure de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de la clofazimine contre le bacille de la lèpre in vitro n'est pas encore réalisable. Dans le coussinet plantaire de la souris système, la multiplication des M.leprae est inhibée par l'introduction de 0,0001% - 0,001% clofazimine dans l'alimentation. Bien tuant bactérienne peut commencer peu après le début du traitement, il ne peut pas être mesurée en tissus de biopsie prélevées chez des patients pour les études de coussinet plantaire de la souris jusqu'à environ 50 jours après le début du traitement.

L'absorption varie de 45 à 62% après administration orale chez les patients de la lèpre. La biodisponibilité est d'environ 70%. Les aliments augmentent la biodisponibilité et de taux d'absorption.

Voie orale, lapin: DL50 = 3,3 g / kg; orale, souris: LD50 => 4 g / kg. Sévère symptômes abdominaux ont nécessité laparotomies exploratoires chez certains patients sur la thérapie clofazimine. De rares cas ont inclus spléniques infarctus du myocarde, une occlusion intestinale, et des saignements gastro-intestinaux. Des décès ont été rapportés, suite à de graves symptômes abdominaux.

Patients should be warned that Lamprene may cause a discoloration of the skin from red to brownish-black, as well as discoloration of the conjunctivae, lacrimal fluid, sweat, sputum, urine, and feces. Patients should be advised that skin discoloration, although reversible, may take several months or years to disappear after the conclusion of therapy with Lamprene.

Patients should be told to take Lamprene with meals.

Mycobactéries