Categoria
Lamprene
Nombres de marca,
Lamprene
Analogos
Lamprene
Marca los nombres de mezcla
No information avaliable
Lamprene
Formula quimica
C27H22Cl2N4
Lamprene
RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/clofazimine.htm
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FDA hoja
Lamprene
MSDS (hoja de seguridad de materiales)
Lamprene
Sintesis de referencia
No hay información disponible
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Peso molecular
473.396 g/mol
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Punto de fusion
210-212 oC
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H2O Solubilidad
0,225 mg / L (prácticamente insoluble)
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Estado
Solid
Lamprene
LogP
7.132
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Formas de dosificacion
Cápsula (50 mg)
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Indicacion
Para el tratamiento de la lepra lepromatosa, incluyendo la lepra lepromatosa resistente a la dapsona y la lepra lepromatosa complicado por el eritema nudoso leproso.
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Farmacologia
Clofazimina ejerce un efecto bactericida lento de Mycobacterium leprae (bacilo de Hansen). Clofazimina inhibe el crecimiento de micobacterias y se une preferentemente al ADN de micobacterias. La clofazimina también ejerce propiedades antiinflamatorias en el control de eritema nudoso leproso reacciones. La clofazimina es altamente lipofílico y tiende a ser depositados principalmente en el tejido graso y en las células del retículo endotelial del sistema. Es absorbido por los macrófagos en todo el cuerpo. La medición de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la clofazimina en contra de bacilos de la lepra in vitro aún no es factible. En la almohadilla plantar del ratón sistema, la multiplicación de M.leprae es inhibida por la introducción de 0,0001% - 0,001% clofazimina en la dieta. A pesar de matar a las bacterias pueden comenzar poco después de comenzar la droga, no se puede medir en tejidos biopsia de pacientes para los estudios del ratón pata hasta aproximadamente 50 días después del inicio del tratamiento.
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Absorcion
La absorción varía entre 45 y 62% tras la administración oral en pacientes con lepra. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%. Alimentos aumenta la biodisponibilidad y la velocidad de absorción.
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Toxicidad
Oral, conejo: LD50 = 3,3 g / kg, ratón oral, LD50 => 4 g / kg. Severos síntomas abdominales han obligado a laparotomía exploratoria en algunos pacientes en tratamiento con clofazimina. En raras ocasiones, han incluido esplénica infarto, obstrucción intestinal y hemorragia gastrointestinal. Se han reportado muertes, a raíz de graves síntomas abdominales.
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Informacion de Pacientes
Patients should be warned that Lamprene may cause a discoloration of the skin from red to brownish-black, as well
as discoloration of the conjunctivae, lacrimal fluid, sweat, sputum, urine, and feces. Patients should be advised
that skin discoloration, although reversible, may take several months or years to disappear after the conclusion of
therapy with Lamprene.
Patients should be told to take Lamprene with meals.
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Organismos afectados
Micobacterias