Clomifene

• Estrogen Antagonists
• Fertility Agents, Female
• Selective Estrogen Receptor Modulators
• ATC:G03GB02

• Chlomaphene
• Chloramifene
• Chloramiphene
• Cisclomiphene
• Clomid
• Clomid (TN)
• Clomifene citrate
• Clomifene citrate (JP14)
• Clomifeno
• Clomiphene
• Clomiphene B
• Clomiphene Citrate
• Clomiphene citrate (Z,E)
• Clomiphene dihydrogen citrate
• Clomivid
• Clomphid
• Clostilbegyt
• Dyneric
• Genozym
• Ikaclomin
• Milophene
• Omifin
• Racemic clomiphene citrate
• Serophene
• Serophene citrate
• Zuclomiphene citrate

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C₂₆H₂₈ClNO

http://www.rxlist.com/cgi/generic/clomiph.htm

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405.959 g/mol

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Ligeramente soluble

Solid

7.496

Cápsula, líquido, polvo, tableta, comprimido (efervescente)

Se utiliza principalmente en la infertilidad femenina debido a la anovulación (por ejemplo, debido al síndrome de ovario poliquístico). En algunos países, también está registrado para su uso en los hombres.

Clomifeno (antes de clomifeno) es administrado por vía oral, no estimulantes esteroides, la ovulación, que actúa como un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). Clomifeno puede provocar la ovulación múltiple, y por lo tanto aumentando el riesgo de los gemelos. En comparación con FSH purificada, la tasa de síndrome de hiperestimulación ovárica es baja. Puede haber un mayor riesgo de cáncer de ovario, y el aumento de peso. Clomifeno es capaz de interactuar con receptores de estrógenos que contienen los tejidos, incluyendo el hipotálamo, la hipófisis, ovario, endometrio, vagina y cuello uterino. Puede competir con los estrógenos para receptores de estrógenos vinculante sitios y puede retrasar la reposición de los receptores de estrógeno intracelular. Clomifeno inicia una serie de eventos endocrinos que culmina en un aumento de la gonadotropina preovulatorio y la ruptura folicular posteriores. El evento endocrino por primera vez en respuesta a un curso de terapia de clomifeno, un aumento en la liberación de gonadotropinas hipofisarias. Esto inicia la esteroidogénesis y la foliculogénesis resultando en un crecimiento del folículo ovárico y un aumento en los niveles circulantes de estradiol. Después de la ovulación, la progesterona en plasma y el aumento del estradiol y la caída como lo harían en un ciclo ovulatorio normal.

Sobre la base de los primeros estudios con 14 C-etiquetados de clomifeno, el fármaco ha demostrado ser absorbido fácilmente por vía oral en los seres humanos.

La DL50 oral aguda de clomifeno es de 1700 mg / kg en ratones y 5750 mg / kg en ratas. La dosis tóxica en los seres humanos no se conoce. Los efectos tóxicos que acompañan una sobredosis aguda de clomifeno no se han reportado. Signos y síntomas de sobredosis como resultado de la utilización de más de la dosis recomendada durante el tratamiento con clomifeno incluyen náuseas, vómitos, sofocos vasomotores, visión borrosa, manchas o destellos, escotomas, de ovario ampliación con dolor pélvico o abdominal.

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Humanos y otros mamíferos