Categoria
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Nombres de marca,
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Analogos
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Marca los nombres de mezcla
Marcaine E 0.25% Liq Prt (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E 2.5 Mg/Ml (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E 5.0 Mg/Ml (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Marcaine E Liq Prt 0.50% (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Sensorcaine 0.5% with Epinephrine (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate) Sensorcaine Forte (Bupivacaine Hydrochloride + Epinephrine Bitartrate)
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Formula quimica
C18H28N2O
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/bupivacaine.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
No hay información disponible
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Peso molecular
288.428 g/mol
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Punto de fusion
107-108 oC
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H2O Solubilidad
2400 mg / L
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Estado
Solid
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LogP
3.987
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Formas de dosificacion
Líquidos (por inyección), la solución
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Indicacion
Para la producción de anestesia local o regional o analgesia para la cirugía, de procedimientos de cirugía oral, de procedimientos diagnósticos y terapéuticos, y de los procedimientos obstétricos.
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Farmacologia
La bupivacaína es un agente muy utilizado anestesia local. Bupivacaína a menudo se administra mediante una inyección espinal antes de la artroplastia total de cadera. También es común que se inyecta en los sitios de la herida quirúrgica para reducir la dolor por hasta 20 horas después de la cirugía. En comparación con otros anestésicos locales tiene una larga duración de acción. También es el más tóxico para el corazón cuando se administra en grandes dosis. Este problema se ha llevado a la utilización de otras de acción prolongada anestésicos locales: ropivacaína y levobupivacaína. La levobupivacaína es un derivado, en concreto un enantiómero, de la bupivacaína. La absorción sistémica de los anestésicos locales produce efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central. En las concentraciones sanguíneas obtenidas con dosis terapéuticas, los cambios en la conducción cardiaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad, y la resistencia vascular periférica son mínimas. Sin embargo, las concentraciones tóxicas de sangre deprime la conducción cardiaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares y paro cardíaco, a veces con resultado de muerte. Además, la contractilidad miocárdica se deprime y se produce vasodilatación periférica, lo que lleva a la disminución del gasto cardíaco y la presión arterial. . Después de la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden producir estimulación del sistema nervioso central, depresión o ambas cosas.
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Absorcion
La tasa de absorción sistémica de los anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración de fármaco administrada, la vía de administración, la vascularización de la administración del sitio, y la presencia o ausencia de la epinefrina en la solución anestésica.
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Toxicidad
La dosis media de ataque de la bupivacaína en los monos rhesus se encontró que era de 4,4 mg / kg con una concentración media de plasma arterial de 4,5 mcg / mL. La vía intravenosa y subcutánea LD 50 en ratones es de 6 a 8 mg / kg y 38 a 54 mg / kg, respectivamente. Los últimos datos clínicos de los pacientes que experimentan anestesia local convulsiones provocadas demuestra el rápido desarrollo de la hipoxia, hipercapnia y acidosis con bupivacaína dentro de un minuto de la aparición de convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y la producción de dióxido de carbono aumentan mucho durante la anestesia local de convulsiones y hacer hincapié en la importancia de la ventilación inmediata y eficaz con el oxígeno que puede evitar un paro cardíaco.
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Informacion de Pacientes
When appropriate, patients should be informed in advance that they may experience temporary loss of sensation and motor activity, usually in the lower half of the body following proper administration of caudal or lumbar epidural anesthesia. Also, when appropriate, the physician should discuss other information including adverse reactions in the Sensorcaine package insert.
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos