Conivaptan

• Aquaresis promoters

• Anexate
• Flumazenil [USAN:BAN:INN]
• Flumazenilo [Spanish]
• Flumazenilum [Latin]
• Flumazepil
• Lanexat
• Mazicon
• Romazicon

No information avaliable

C₃₂H₂₆N₄O₂

No information avaliable

Conivaptan FDA

Aucune information disponible

498.575 g/mol

No information avaliable

Très légèrement soluble (0,15 mg / mL à 23 ° C)

Solid

5.955

Liquide (ampoule contient 20 mg de chlorhydrate de conivaptan)

Pour le traitement de l'hyponatrémie euvolemic (par exemple le syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, ou dans le cadre de l'hypothyroïdie, l'insuffisance surrénale, troubles pulmonaires, etc) chez les patients hospitalisés.

Conivaptan est un non peptidiques, antagoniste mixte de l'arginine vasopressine (AVP) et des récepteurs V2 V1A. Le niveau d'AVP dans le sang circulant est essentiel pour la régulation de l'eau et l'équilibre électrolytique et est généralement élevée dans l'hyponatrémie deux euvolemic et hypervolémique. L'effet AVP est médiée par les récepteurs V2, qui sont fonctionnellement couplés à des canaux aquaporines dans la membrane apicale de la collecte des conduits du rein. Ces récepteurs aident à maintenir l'osmolalité plasmatique dans la fourchette normale. L'effet prédominant pharmacodynamiques de conivaptan dans le traitement de l'hyponatrémie est par son antagonisme V2 de l'AVP dans les conduits de collecteur rénal, un effet qui en résulte aquarésie, ou l'excrétion d'eau libre. Les effets pharmacodynamiques de conivaptan comprennent augmentation de l'excrétion d'eau libre (Ie, la clairance effective de l'eau [CED]) s'accompagne généralement d'une perte nette accrue de liquide, la production d'urine a augmenté, et une diminution de l'osmolalité urinaire.

Aucune information disponible

Bien qu'aucune donnée sur le surdosage chez l'homme sont disponibles, conivaptan a été administré en dose de 20 mg de chargement sur le jour 1 suivie d'une perfusion continue de 80 mg / jour pendant 4 jours chez les patients hyponatrémie et jusqu'à 120 mg / jour pendant 2 jours chez les patients CHF. Aucune nouvelle toxicité ont été identifiés à ces doses plus élevées, mais les événements indésirables liés à l'activité pharmacologique du conivaptan, hypotension et de la soif, par exemple, , Survenus plus fréquemment à ces doses plus élevées.

No information avaliable

Les humains et autres mammifères