Tolcapone

• Antiparkinson Agents
• Antidyskinetics
• Central Nervous System Agents
• ATC:N04BX01

• Tasmar

No information avaliable

C₁₄H₁₁NO₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tolcapone.htm

Tolcapone FDA

Tolcapone MSDS

Nessuna informazione disponibile

273.241 g/mol

No information avaliable

Nessuna informazione disponibile

Solid

1.868

Compressa

Per il trattamento della malattia di Parkinson

Il tolcapone è un inibitore selettivo e reversibile delle catecol-O-metiltransferasi (COMT). Negli esseri umani, COMT è distribuito in tutto vari organi. COMT catalizza il trasferimento del gruppo metilico di S- adenosil-L-metionina al gruppo fenolico di substrati che contengono una struttura catecolo. Substrati fisiologici di COMT comprendono dopa, catecolamine (dopamina, norepinefrina, epinefrina) e la loro metaboliti idrossilati. La funzione di COMT è l'eliminazione di catecoli biologicamente attivi e di alcuni altri metaboliti idrossilati. In presenza di un inibitore della decarbossilasi, COMT diventa il maggiore enzima per metabolizzare levodopa catalizzando il metabolismo per 3-metossi-4-idrossi-L-fenilalanina (3-OMD) nel cervello e periferia. Quando tolcapone è dato in combinazione con la levodopa e un aromatico aminoacidi inibitore della decarbossilasi acido, come carbidopa, i livelli plasmatici di levodopa sono più sostenuta di quella dopo la somministrazione di levodopa e un inibitore della decarbossilasi degli amminoacidi aromatici acido solo. E ' ritiene che questi elevati livelli plasmatici di levodopa risultato più costante stimolazione dopaminergica nel cervello, portando ad una maggiore effetti sui segni ei sintomi del morbo di Parkinson nei pazienti così come un aumento levodopa effetti negativi, che talvolta hanno richiesto una riduzione della dose di levodopa.

rapidamente assorbito (biodisponibilità assoluta è di circa il 65%)

LD50 = 1600 mg / kg (per via orale nei ratti)

PATIENT INFORMATION

Tolcapone, an inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT), is used in the treatment of Parkinson's disease as an adjunct to levodopa/carbidopa therapy.

Tolcapone, should not be used by patients until there has been a complete discussion of the risks and the patient has provided written informed consent.

Patients should know about clinical signs and symptoms that suggest the onset of hepatic injury (persistent nausea, fatigue, lethargy, anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, and right upper quadrant tenderness)

Patients should know about the risk of hepatic failure while using Tolcapone.

There is a need to have regular blood tests to monitor liver enzymes for the patients.

Because of the possible additive sedative effects, caution should be used when patients are taking other CNS depressants in combination with Tolcapone.

Gli esseri umani e altri mammiferi