Metyrosine

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• Methychlothiazide
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• Methylclothiazide
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C₁₀H₁₃NO₃

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/metyrosine.htm

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195.215 g/mol

312.5 ^oC

Molto poco solubile

Solid

-1.475

Capsule per somministrazione orale (250 mg)

Per l'uso nel trattamento di pazienti con feocromocitoma per la preparazione preoperatoria dei pazienti per la chirurgia, la gestione dei pazienti quando la chirurgia è controindicata, e nel trattamento cronico dei pazienti con feocromocitoma maligno.

Nei pazienti con feocromocitoma, che producono quantità eccessive di adrenalina e noradrenalina, la somministrazione di 1-4 grammi di metyrosine al giorno ha ridotto biosintesi delle catecolamine da circa 35 al 80 per cento, come misurato dalla escrezione totale di catecolamine e loro metaboliti (metanefrina e vanillilmandelico). Il massimo effetto biochimico di solito si verifica entro due o tre giorni, e la concentrazione urinaria di catecolamine e loro metaboliti ritorna generalmente ai livelli pre-trattamento entro tre o quattro giorni dopo metyrosine è interrotto. La maggior parte dei pazienti con feocromocitoma trattati con esperienza metyrosine diminuita frequenza e la gravità degli attacchi ipertesi con i loro associati cefalea, nausea, sudorazione e tachicardia. Nei pazienti che rispondono, la pressione sanguigna diminuisce progressivamente durante i primi due giorni di terapia con metyrosine, dopo la sospensione, la pressione arteriosa di solito aumenta gradualmente ai valori pre-trattamento entro 2-3 giorni.

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale.

Segni di sovradosaggio includono quelli metyrosine effetti sul sistema nervoso centrale osservata in alcuni pazienti anche a bassi dosaggi. A dosi superiori a 2000 mg / die, un certo grado di sedazione o sensazione di stanchezza può persistere. Dosi di 2000-4000 mg / die possono provocare ansia o depressione agitata, effetti neuromuscolari (tra cui tremore delle mani, tremori lordo del tronco, serraggio della mandibola con trisma) ), Diarrea e diminuzione della salivazione con secchezza delle fauci. La tossicità acuta di metyrosine era 442 mg / kg e 752 mg / kg nel topo e nel ratto femmina rispettivamente.

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Gli esseri umani e altri mammiferi