Mepron

• Antifungal Agents
• Antimalarials
• Antiprotozoal Agents
• Enzyme Inhibitors
• ATC:P01AX06

• Malarone
• Malarone Pediatric
• Mepron

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C₂₂H₁₉ClO₃

http://www.rxlist.com/cgi/generic/atovaqu.htm

Mepron FDA

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366.837 g/mol

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Praticamente insolubile

Solid

5.251

Sospensione; Tablet

Per il trattamento o la prevenzione della polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti che sono intolleranti al trimetoprim-sulfametossazolo (TMP-SMX). Anche indicato per il trattamento orale acuta di grado da lieve a moderata PCP in pazienti che sono intolleranti al TMP-SMX.

L'atovaquone è un farmaco altamente lipofilo che ricorda da vicino la struttura ubichinone. Il suo effetto inibitorio essere paragonabile a ubichinone, nei parassiti sensibili atovaquone può agire in modo selettivo interessano mitocondriale di trasporto degli elettroni e dei processi paralleli, come ATP e la sintesi delle pirimidine. Per l'illustrazione, il citocromo bc1 complessi (complesso III) sembra servire come molecolare altamente discriminante obiettivo per atovaquone in plasmodi

La biodisponibilità di atovaquone è bassa e variabile e dipende in larga misura la formulazione e la dieta. La biodisponibilità della sospensione aumenta due volte quando somministrato durante i pasti. Quando somministrato con il cibo, la biodisponibilità è circa 47%. Senza cibo, la biodisponibilità è del 23%.

La dose letale media è superiore alla dose massima orale testato su topi e ratti (1825 mg / kg al giorno). Sovradosaggi fino a 31.500 mg di atovaquone sono stati segnalati. In uno di questi pazienti che ha anche preso un dosi imprecisato di dapsone, metaemoglobinemia si è verificato. Rash è stato segnalato anche dopo sovradosaggio.

Plasmodium e altri