Voriconazole

• Antifungals
• ATC:J02AC03

• VCZ
• VFEND

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C₁₆H₁₄F₃N₅O

http://www.rxlist.com/cgi/generic/vfend.htm

Voriconazole FDA

Voriconazole MSDS

Aucune information disponible

349.311 g/mol

127 - 130 ^oC

Faible

Solid

2.561

Tablet; suspension buvable; injection IV

Pour le traitement de la candidose oesophagienne, une aspergillose pulmonaire invasive, et des infections fongiques graves à Scedosporium et Fusarium spp apiospermum.

Le voriconazole est un antifongique triazolé indiqué pour une utilisation dans le traitement des infections fongiques, y compris l'aspergillose invasive, de candidose œsophagienne, et des infections fongiques graves à Scedosporium apiospermum (forme asexuée de Pseudallescheria boydii) et Fusarium spp. notamment Fusarium solani. Membranes plasmiques fongiques sont similaires aux membranes plasmiques chez les mammifères, différant en ayant le stérol apolaire ergostérol, plutôt que le taux de cholestérol, comme le principal stérol. Stérols membranaires tels que l'ergostérol fournir la structure, la modulation de la fluidité membranaire, et éventuellement le contrôle de certains événements physiologiques. Le voriconazole effets de la formation de la membrane plasmique fongique par inhibition de la biosynthèse indirecte de l'ergostérol. Il en résulte des modifications du plasma perméabilité de la membrane et une inhibition de la croissance.

La biodisponibilité orale est estimée à 96% (CV 13%).

La dose orale létale minimum chez les souris et les rats était de 300 mg / kg (équivalent à 4 et 7 fois la dose d'entretien recommandée (MDM), basée sur la surface du corps). À cette dose, les signes cliniques observés dans les deux souris et des rats compris une salivation, une mydriase, titubation (perte d'équilibre tout en se déplaçant), comportement dépressif, une prostration, yeux mi-clos, et la dyspnée. D'autres signes chez la souris ont été des convulsions, la cornée opacification et gonflement de l'abdomen.

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