Nafarelin

• Gonadotropin-releasing hormones
• Antiendometriotic agent
• ATC:H01CA02

• Moexipril HCL
• Moexiprilum [INN-Latin]
• Univasc

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C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/nafarelin.htm

Nafarelin MSDS

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1321.6344 g/mol

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Solid

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Liquid;-doseur (aérosol)

Pour le traitement de la gonadotrophine-dépendant puberté précoce chez les enfants des deux sexes et pour le traitement de l'endométriose.

Nafaréline est un analogue puissant agoniste de la gonadolibérine (GnRH). Au début de l'administration, la nafaréline stimule la libération de gonadotrophines de l'hypophyse, LH et FSH, résultant en une augmentation temporaire de la stéroïdogenèse gonadique. L'administration répétée abolit l'effet stimulateur sur l'hypophyse. L'administration biquotidienne conduit à une sécrétion des stéroïdes gonadiques diminué par environ 4 semaines, par conséquent, les tissus et les fonctions qui dépendent de stéroïdes gonadiques pour leur entretien deviennent quiescentes. Après la thérapie nafaréline est interrompu, l'hypophyse et de normaliser la fonction ovarienne et l'estradiol concentrations sériques augmentent à des niveaux de prétraitement. Les récurrences de l'endométriose sont fréquentes après la cessation de tout traitement hormonal et après la chirurgie qui laisse les ovaires et / ou de l'utérus intacte.

Rapidement absorbé dans la circulation systémique après administration intranasale. La biodisponibilité d'une dose de 400 pg de 2,8% (allant de 1,2 à 5,6%). Non absorbé après administration orale.

Dans les animaux de laboratoire, une administration sous-cutanée unique de 60 fois la dose recommandée chez l'homme (sur une base mg / kg, non corrigée des biodisponibilité) n'a eu aucun effet indésirable. A l'heure actuelle, il n'existe pas de preuves cliniques d'effets indésirables suite d'un surdosage d'analogues de la GnRH.

Les humains et autres mammifères