Sibutramine

• Appetite Depressants
• Antidepressants
• Anorexigenic Agents
• Stimulants
• ATC:A08AA10

• Medaria
• Meridia
• Reductil
• Sibutramina [Spanish]
• Sibutraminum [Latin]

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C₁₇H₂₆ClN

http://www.rxlist.com/cgi/generic/sibutramine.htm

Sibutramine FDA

No hay información disponible

279.848 g/mol

191-192 ^oC

2,9 mg / ml (pH 5,2 en agua)

Solid

5.906

Cápsulas

Para el tratamiento de la obesidad.

La sibutramina es un agente de administración oral para el tratamiento de la obesidad. La sibutramina ejerce sus efectos farmacológicos sobre todo a través de sus metabolitos amina secundaria (M1) y primarios (M2). El padre de familia compuesto, la sibutramina, es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina en vivo, pero no in vitro. Sin embargo, los metabolitos M1 y M2 inhiben la recaptación de estos neurotransmisores, tanto in vitro y en vivo. En tejido cerebral humano, M1 y M2 también inhiben la recaptación de dopamina in vitro, pero con la potencia ~ 3 veces menor que para la inhibición de la recaptación de la serotonina o la noradrenalina. Sibutramina, M1 y M2 no muestran evidencia de las acciones de anticolinérgicos o antihistaminergic. Además, los perfiles de unión al receptor muestran que la sibutramina, M1 y M2 tienen una baja afinidad por la serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT 1B, 5 - HT2A, 5-HT2C), la noradrenalina (b, b1, b3, a1 y a2), la dopamina (D1 y D2), las benzodiacepinas y los receptores de glutamato (NMDA). Estos compuestos también carecen de actividad inhibidora de la monoamina oxidasa in vitro y en vivo.

Rápida absorción tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta no se conoce, pero por lo menos el 77% de una dosis oral única de sibutramina se absorbe.

Los efectos secundarios incluyen la boca seca, anorexia, insomnio, estreñimiento y dolor de cabeza.

APRD00456_PI.txt

Humanos y otros mamíferos