Methyclothiazid

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C₁₀H₁₃NO₃

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/metyrosine.htm

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195.215 g/mol

312.5 ^oC

Muy poco soluble

Solid

-1.475

Cápsulas de administración oral (250 mg)

Para su uso en el tratamiento de pacientes con feocromocitoma para la preparación preoperatoria de los pacientes para la cirugía, tratamiento de los pacientes cuando la cirugía está contraindicada, y el tratamiento crónico de los pacientes con feocromocitoma maligno.

En pacientes con feocromocitoma, que producen cantidades excesivas de la norepinefrina y la epinefrina, la administración de uno a cuatro gramos de metirosina por día se ha reducido la biosíntesis de catecolaminas a partir de de 35 a 80 por ciento, medido por la excreción total de catecolaminas y sus metabolitos (metanefrinas y ácido vanililmandélico). El efecto bioquímico máximo por lo general ocurre en dos o tres días, y la concentración urinaria de catecolaminas y sus metabolitos por lo general vuelve a los niveles pre-tratamiento en tres o cuatro días después de metirosina se interrumpe. La mayoría de los pacientes con feocromocitoma tratados con experiencia metirosina disminución de la frecuencia y severidad de los ataques hipertensos con sus dolores de cabeza asociados, náuseas, sudoración y taquicardia. En los pacientes que responden, disminuye la presión arterial progresivamente durante los dos primeros días de terapia con metirosina, después de la retirada, la presión arterial suele aumentar gradualmente a los valores pre-tratamiento en dos o tres días.

Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal.

Signos de sobredosis incluyen los efectos metirosina del sistema nervioso central en algunos pacientes incluso a dosis bajas. A dosis superiores a 2000 mg / día, un cierto grado de sedación o sensación de fatiga puede persistir. Dosis de 2000-4000 mg / día puede provocar ansiedad o depresión agitada, los efectos neuromusculares (incluyendo temblor fino de las manos, temblores graves del tronco, apretando la mandíbula con el trismo) ), Diarrea, y la disminución de la salivación con la boca seca. La toxicidad aguda de metirosina fue de 442 mg / kg y 752 mg / kg en la hembra de ratón y de rata respectivamente.

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Humanos y otros mamíferos